Berberine kontra metformin

A berberine, egy természetes vegyület, amely számos növényfajban megtalálható és régóta használják a hagyományos kínai orvoslásban különféle betegségek, beleértve a cukorbetegséget és a szív- és érrendszeri betegségeket, kezelésére. Ezzel szemben a metformin, egy biguanid (cukorgyógyszer) osztályba tartozó gyógyszer, az egyik leggyakrabban előírt gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére világszerte.

Annak ellenére, hogy mind a berberine, mind a metformin hatékonyan kezeli a cukorbetegséget és javítja az anyagcserét, kevés összehasonlító tanulmány készült a két molekula között.

Ebben a cikkben nem csupán összehasonlítjuk a két anyagot, de megnézhetjük milyen hatást érhetünk egy a kombinációjukkat.

Megállapítások

A tanulmányban a berberin jelentősen csökkentette az HbA1c (vércukorszintet jellemző paraméter) szinteket a cukorbetegeknél, hatása összehasonlítható volt a metforminnal.

Monoterápiában (külön-külön alkalmazva) a metforminnal összehasonlítva a berberin azonos hatást mutatott a glükóz anyagcseréjének szabályozásában, mint például az HbA1c, FBG, PBG, éhgyomri inzulin és étkezés utáni inzulin. A lipid anyagcseréjének szabályozásában a berberin aktivitása jobb, mint a metforminé. A 13. hétre a trigliceridek és az összkoleszterin csökkent a berberin csoportban, és jelentősen alacsonyabb volt, mint a metformin csoportban.

Kombinálva a berberint és a metformint, a cukorbetegek glikémiás és lipid paraméterei tovább javultak, fokozódott a betegek inzulinérzékenysége. A betegek derékbősége és derék/csípő aránya csökkent.

A 2-es típusú cukorbetegségről

A 2-es típusú cukorbetegség globális egészségügyi probléma, és a hosszú távú vércukorszint-szabályozásra alkalmas hatékony gyógyszerek hiánya korlátozza a betegség kezelését. A már meglévő szájon át szedhető szerek hosszú távú alkalmazása után kudarcot vallanak.

Néhány növényi termék, amelyeket általánosan biztonságosnak tartanak, széles körben használatosak a cukorbetegség kezelésében antioxidáns, gyulladáscsökkentő, elhízás elleni és vércukorszint-csökkentő tulajdonságaik miatt. Azonban az ilyen növények használatának hátránya, hogy nehéz ellenőrizni a minőségüket, mivel a legtöbb ilyen növényi termék több vegyület keveréke. A berberine ezzel szemben egyetlen tisztított vegyület, és in vitro és in vivo is csökkenti a vércukorszintet.

A metformin és berberine

A metformin jelenleg a 2-es típusú cukorbetegnek leggyakrabban felírt gyógyszere. Csökkenti a máj által termelt glükóz mennyiségét és javítja az inzulinérzékenységet, növelheti a bél inkretin hormon GLP-1 szintjét és aktiválja az AMPK (AMP-aktivált protein kináz) energiaérzékelő molekulát. Hatékony gyógyszer a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, de számos mellékhatással jár, beleértve a gyomor-bélrendszeri kellemetlenségeket, a tejsavas acidózist és a B12-vitamin hiányát.

A berberine egy ősi kínai gyógynövény, amelyet évezredek óta használnak cukorbetegség kezelésére. A berberine egy vény nélkül kapható természetes vegyület, amelyet emésztőrendszeri fertőzések kezelésére használnak.

Az berberint részletező cikk: tovább cikkre.

A berberin és a metformin legfontosabb molekuláris mechanizmusának tekintik az AMPK (adenozin-monofoszfát-aktivált protein kináz, angolul: Adenosine monophosphate-activated protein kinase) útvonal aktiválását, egy kulcsfontosságú enzimét, melynek legfontosabb funkciója az energiaegyensúly és az anyagcsere szabályozása.

Az AMPK enzimet részletező cikk: tovább a cikkre.

Vizsgálat 1:

Az egyes számú vizsgálat azt kutatta, hogy a berberin önmagában mennyire hatásos a cukorbetegség kezelésében. Az alanyok naponta háromszor 500 mg berberint vettek be minden fő étkezés elején, vagy 500 mg metformint naponta háromszor a fő étkezések után.

A berberin csökkentette a vércukrot és a lipideket. A berberin csoportban jelentős csökkenést észleltek az HbA1c-ben (2%-kal; P < 0,01), az éhomi vércukorszintben (FBG) (3,8 mmol/l-rel; P < 0,01) és a posztprandiális (étkezés utáni) vércukorszintben (PBG) (8,8 mmol/l-rel; P < 0,01). Az FBG (vagy PBG) folyamatosan csökkent a berberin kezelés alatt, elérve a 3,7 mmol/l-rel (vagy 8,7 mmol/l-rel) alacsonyabb alapértéket az 5. hétre, és ezen a szinten maradt a tanulmány végéig. A trigliceridek és az összkoleszterin 0,24 mmol/l-rel (P < 0,05) és 0,57 mmol/l-rel (P < 0,05) csökkent a berberin kezeléssel. Úgy tűnt, hogy csökkenő tendencia figyelhető meg az HDL-C és az LDL-C esetében is; azonban nem észleltek jelentős különbségeket az 1. hét és a 13. hét között a berberin csoportban.

Tehát a metforminnal összehasonlítva a berberin azonos hatást mutatott a glükóz anyagcseréjének szabályozásában, mint például az HbA1c, FBG, PBG, éhgyomri inzulin és étkezés utáni inzulin. A lipid anyagcseréjének szabályozásában a berberin aktivitása jobb, mint a metforminé. A 13. hétre a trigliceridek és az összkoleszterin csökkent a berberin csoportban, és jelentősen alacsonyabb volt, mint a metformin csoportban.

Vizsgálat 2

Az kettes számú vizsgálat azt kutatta, hogy milyen hatás érhető el, ha metformint kombinálunk berberinnel. A B vizsgálatban napi háromszor 500 mg berberint adtak a korábbi kezelésükhöz 3 hónapig. Ha gyomor-bélrendszeri mellékhatások jelentkeztek, a berberin adagját napi háromszor 300 mg-ra csökkentették.

A kezelés első 7 napjában a berberin csökkentette az éhgyomri vércukorszintet (FBG) 9,6 ± 2,7 mmol/l-ről 7,8 ± 1,8 mmol/l-re (P<0,001; 1C. ábra), valamint a posztprandiális vércukorszintet (PBG) 14,8 ± 4,1 mmol/l-ről 11,7 ± 3,6 mmol/l-re (P<0,001). A második héten az FBG és a PBG tovább csökkent, elérve a minimumot, amely rendre 2,1 mmol/l-rel (7,5 ± 2,1 mmol/l) és 3,3 mmol/l-rel (10,5 ± 2,5 mmol/l) volt alacsonyabb az alapértéknél, és ezután ezen a szinten maradt.

Az összetett terápia 5 hét alatt a berberin csökkentette az HbA1c-t 8,1%-ról 7,3%-ra (P < 0,001;). Az FBG és a PBG is jelentősen csökkent (P < 0,001). Az éhomi inzulin és a HOMA-IR 29,0%-kal (P < 0,01), illetve 46,7%-kal (P < 0,001) csökkent. A vér lipidei, beleértve a triglicerideket, az összkoleszterint és az LDL-C-t, csökkentek és jelentősen alacsonyabbak voltak az alapértéknél. A súly változatlansága mellett a betegek derékbősége és derék/csípő aránya jelentősen csökkent. Az 5. és 13. hét között nem észleltek jelentős változásokat a kritériumokban, kivéve az éhomi C-peptid (P < 0,05) és az étkezés utáni C-peptid (P < 0,01) növekedését. A tanulmány során az inzulinkezelésben részesülő betegek éhomi C-peptidje először csökkent, majd növekedett, és az étkezés utáni C-peptid 70,5%-kal emelkedett (P<0,01) a 13. héten.

Mellékhatások:

Egyik betegnél sem fordult elő súlyos emésztőrendszerrel kapcsolatos mellékhatás, amikor a berberint önmagában használták. A kombinációs terápiában a mellékhatások egy hét alatt megszűntek a berberin adagjának csökkentése után. Az adatok arra utalnak, hogy a berberin 300 mg-os  adagja jól tolerálható a kombinációs terápiában. A mellékhatások közé tartozott a hasmenés (százalék: 10,3%), székrekedés (6,9%), felfúvódás (19,0%) és hasi fájdalom (3,4%). A mellékhatásokat a legtöbb betegnél csak az első négy hétben észlelték.

Források:

Efficacy of Berberine in Patients with Type 2 Diabetes. Link a tanulmányhoz.

Metformin and berberine, two versatile drugs in treatment of common metabolic diseases. Link a tanulmányhoz.